由于三氟甲基的强电负性，高稳定性和良好的脂溶性，三氟甲基的引入，往往使化合物的性质，特别是其生理活性发生显著的改变，其在新药开发中越来越被关注。所以如何将三氟甲基引入目标分子，成为氟化学中的一个重要的课题。经过多年的研究，已经发展了许多引入三氟甲基的方法，如我们前面提到的用SF4将羧基转化为三氟甲基，按照反应机理，三氟甲基的引入主要分为三大类：自由基三氟甲基化，亲核三氟甲基化和亲电三氟甲基化【Trifluoromethylations and Related Reactions in OrganicChemistry, McClinton, D. A. Tetrahedron. 1992, 48, 6555-6666.】。
一、氟代试剂之四氟化硫
二、亲核三氟甲基化反应
Prakash试剂
Burton三氟甲基化(Burton Trifluoromethylation)
Amii三氟甲基化(Amii Trifluoromethylation)
四、亲电三氟甲基化反应
六、自由基三氟甲基化
三氟甲基自由基能通过多种途径得到，由于其亲电性强，所以能与富电子的苯环发生亲电加成反应。
但这种方法产率低，选择性差，而且反应难于控制，所以在有机合成中的应用受到限制。
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